[试题]

以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

A.5位可引入氨基

B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

C.7位引入五元,六元杂环,活性增加

D.6位引入甲基可使活性增加

E.1位以氧烷基成环,可使活性增加

参考答案与解析:

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    [单选题]喹诺酮类抗菌药构效关系描述中不正确的是( )。A.8位取代,可以是H,Cl,N02等,以氟最佳B.1位和8位成环状化合物时,产生光学异构体,以(R)异构体作用最强C.二氢吡啶环为基本母核,必须与芳环等骈合D.N1位若为脂肪烃基取代,乙基等活性最好E.N1位若为脂环烃取代,抗菌作用最好的是环丙基,且抗菌活性大于乙基衍生物

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    [单选题,A2型题,A1/A2型题] 以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是()A . 第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性B . 第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环C . 第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物D . 诺氟沙星可用牛奶送服E . 氧氟沙星对生殖系统感染无效

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